فارماكوكينتيك

این دارو از راه خوراکی به خوبی جذب می‌شود. اما متابولیسم گذر اول کبدی آن زیاد بوده و برای رسیدن به اثر درمانی، نسبت به راه‌های غیرخوراکی، مقدار بیشتری از مورفین نیاز خواهد بود. این دارو در اکثر بافت‌ها تجمع می‌یابد. ضمناً‌ در کبد با گلوکورونیک اسید کونژوگه شده و سپس از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود. مقدار کمی از دارو نیز بدون تغییر از طریق کلیه‌ها دفع می‌شود. پیوند این دارو به پروتئین بسیار کم است. نیمه عمر آن ۳-۲ ساعت و زمان شروع اثر دارو از راه تزریق عضلانی و زیر جلدی ۳۰-۱۰ دقیقه است. زمان لازم برای شروع اثر دارو از راه عضلانی ۶۰-۳۰ دقیقه و از راه خوراکی و عضلانی ۵-۴ ساعت می‌باشد.

موارد منع مصرف مورفین

این دارو در صورت وجود اسهال شدید همراه با کولیت ‌پسو‌دوممبران ناشی از مصرف سفالوسپورین‌ها و پنی‌سیلین‌ها،‌ اسهال ناشی از مسمومیت و ضعف حاد تنفسی نباید مصرف شود.

هشدارها

۱. در صورت ابتلا به آسم، کم بودن ذخیره تنفسی و التهاب روده، مصرف این دارو باید با احتیاط کامل انجام شود.
۲. مصرف مکرر این دارو، باعث ایجاد وابستگی و تحمل به اثرات دارو می‌شود.

عوارض جانبی

تهوع و استفراغ (به خصوص در شروع مصرف) یبوست،‌ خواب آلودگی، کاهش فشار خون و تضعیف تنفس در مقادیر مصرف زیاد، مشکل در ادرار کردن،‌ اسپاسم صفرا یا مثانه، خشکی دهان، تعریق، سردرد، برافروختگی صورت، سرگیجه، کاهش ضربان قلب، تپش قلب، افت فشار خون وضعیتی، کاهش دمای بدن، توهم، حالت خماری، تغییر در خلق و خو، وابستگی، اختلال در تفکر، تنگی در مردمک چشم، بثورات جلدی، کهیر و خارش از عوارض جانبی مصرف این دارو هستند.

تداخل دارويي

اگر به طور همزمان با سایر داروهای مضعف CNS مصرف شود،‌ تضعیف CNS تشدید شده می‌تواند باعث ایجاد تضعیف تنفسی و کاهش فشار خون شود. مصرف همزمان با داروهای شبه‌ آتروپینی نیز باعث تشدید احتباس ادرار و یبوست شده و ممکن است انسداد فلجی روده ایجاد نماید. مصرف بوپرنورفین پیش از مصرف یک داروی ضد درد اوپیوئیدی ممکن است اثر درمانی داروی ضد درد را کاهش دهد. مصرف نالترکسون در بیمارانی که به داروهای ضد درد اپیوئیدی وابستگی جسمی دارند، ممکن است باعث بروز علائم قطع مصرف دارو شود.

نکات قابل توصیه

۱. این دارو نباید بیش از مقدار توصیه‌شده مصرف شود.
۲. اگر پس از چند هفته مصرف دارو، پاسخ مطلوب حاصل نشد، بدون مشورت با پزشک مقدار مصرف دارو نباید افزایش یابد.
۳. در صورت فراموش کردن یک نوبت مصرف دارو، به محض به یادآوردن، آن نوبت باید مصرف شود، مگر اینکه تقریبا زمان مصرف نوبت بعدی فرا رسیده باشد. در این صورت مقدار مصرف بعدی نیز نباید دو برابر شود.
۴. از مصرف فرآورده‌های حاوی الکل و سایر داروهای مضعف CNS با این دارو باید خودداری شود.
۵. در صورت بروز سرگیجه، خواب آلودگی، منگی و احساس کاذب سرخوشی باید در مصرف این دارو احتیاط کرد.
۶. هنگام برخاستن ناگهانی از حالت خوابیده یا نشسته باید احتیاط کرد.
۷. قبل از مصرف دارو پس از مصرف طولانی مدت، باید با پزشک مشورت شود. قطع تدریجی مصرف دارو ممکن است ضروری باشد.

اشکال دارویی مورفین
Injection: ۱۰ mg /ml
Tablet : ۱۰mg

فارماكوكينتيك

این دارو به آهستگی در محل تزریق (‌عضلانی‌) آزاد می‌شود و پس از هیدرولیز به پنی سیلین G تبدیل می‌شود و در نتیجه، غلظت سرمی مطلوب، اگرچه کمتر، اما به مدت طولانی‌تری نسبت به سایر پنی‌سیلین‌های تزریقی ایجاد می‌کند. اوج غلظت سرمی دارو پس از ۲۴ ساعت ایجاد خواهد شد.

موارد منع مصرف پنی سیلین بنزاتین

در صورت وجود سابقه بیماری‌های گوارشی به ویژه کولیت ناشی از آنتی‌بیوتیک و پنی سیلین بنزاتین باید با احتیاط فراوان مصرف شود.

هشدارها

در بیماران مبتلا به مشکل کلیوی و سابقه بیماری‌های گوارشی به ویژه کولیت ناشی از آنتی‌بیوتیک باید با احتیاط فراوان مصرف شود.

عوارض جانبی

واکنش‌های حساسیتی شامل کهیر، تب، درد مفاصل، آنژیوادم و شوک آنافیلاکتیک در بیمارانی که دچار حساسیت مفرط می‌شوند، با مصرف این دارو گزارش شده است.

تداخل دارويي

مصرف همزمان پنی‌سیلین‌ها با متوترکسات منجر به کاهش کلیرانس متوترکسات و در نتیجه مسمومیت با این دارو می‌شود.

نکات قابل توصیه

۱- این دارو فقط باید به صورت تزریق عمیق عضلانی مصرف شود و نباید به صورت وریدی، داخل شریان یا زیر جلدی یا نزدیک عصب، تزریق شود.
۲- تزریق پنی سیلین G بنزاتین باید به صورت آهسته و پیوسته انجام شود تا سوزن مسدود نشود. 
۳- مخلوط کردن پنی‎سیلین‌ها و آمینوگلیکوزیدها توصیه نمی‌شود.
۴- در صورت بروز اسهال، بدون مشورت با پزشک از مصرف هرگونه داروی ضد اسهال باید خودداری کرد.

اشکال داروییFor injection : ۶۰۰،۰۰۰ units
For injection : ۱،۲۰۰،۰۰۰ units

مکانیسم اثر

انسولین ذخیره و متابولیسم کربوهیدرات‌ها، پروتئین و چربی‌ها را کنترل می‌کند. انسولین باعث تبدیل گلوکز و اسید چرب آزاد داخل سلولی به شکل ذخایر گلیکوژن و تری‌گلی‌سیرید می‌شود. همچنین تبدیل گلوکز کبدی به گلیکوژن را افزایش داده و خروج گلوکز از کبد را مهار می‌کند. تزریق داخل وریدی انسولین با کاهش قند خون، ترشح هورمون رشد را تحریک می‌کند.

فارماكوكينتيك

درتزریق زیرجلدی شروع اثر انسولین ۶۰-۳۰ دقیقه پس از تزریق است و مدت زمان اثربخشی آن ۸ ساعت است که پس از ۴-۲ ساعت به حداکثر می‌رسد. شروع اثر انسولین ایزوفان بای فازیک پس از ۳۰ دقیقه، طول اثر آن ۲۴ ساعت و حداکثر اثر آن پس از ۸-۴ ساعت دیده می‌شود. شروع اثر انسولینNPH انسانی( ایزوفان) پس از ۴-۳ ساعت، طول اثر آن ۲۴-۱۸ ساعت و حداکثر اثر آن پس از ۱۲- ۶ ساعت می‌باشد. انسولین در بیشتر بافت‌های بدن توزیع می‌شود و متابولیسم آن کبدی وکلیوی است. نیمه عمر دارو ۶-۵ دقیقه و ۸۰-۳۰% از دفع آن کلیوی است.

موارد منع مصرف انسولین

در افراد مبتلا به اسهال، فلج معده، انسداد روده، استفراغ و دیگر شرایطی که باعث عدم جذب غذا می‌شود و یا شرایطی که باعث کاهش قند خون می‌شود مانند بی‌کفایتی آدرنال و هیپوفیز، نباید انسولین مصرف کرد.

هشدارها

۱. در بیماری‌های کلیوی با توجه به تغییرات کلیرانس انسولین، بیماری‌های کبدی با توجه به تغییرات متابولیسم انسولین و در تغییرات غلظت قند خون، تنظیم میزان مصرف لازم می‌باشد.
۲. در شرایط ایجاد کننده افزایش قند خون مانند تغییرات هورمونی در زنان، تب، پرکاری غده فوق کلیوی، عفونت و استرس‌های روانی ممکن است نیاز به انسولین افزایش یابد.
۳. پرکاری تیروئید، فعالیت بدن و کلیرانس انسولین را زیاد کرده و کنترل قند خون را مشکل می‌کند.
۴. جراحی با تروما ممکن است قند خون را افزایش یا کاهش داده و تنظیم مقدار مصرف انسولین لازم باشد.

عوارض جانبی انسولین

واکنشهای موضعی و دیستروفی بافت چربی در محل تزریق، کاهش قند خون با مصرف مقادیر زیاد و نیز افزایش وزن از علایم مصرف انسولین است. پروتامین موجود در فرآورده‌های انسولین ممکن است واکنش‌های آلرژیک ایجاد کند.

تداخل دارويي 

بلوک کننده‌های بتا آدرنژیک ممکن است باعث بالا رفتن قند خون یا کاهش قند خون شود. بلوک کننده‌های اختصاصی بتاییک کمتر عوارض فوق را ایجاد می‌کنند ولی می‌توانند علائم کاهش قند خون را مخفی کنند. کورتیکواستروئیدها اثرات انسولین را خنثی می‌کنند. بنابراین تنظیم مقدار مصرف دارو لازم است.

نکات قابل توصیه

۱. در دوران بارداری و شیردهی ممکن است نیاز به انسولین تغییر کند، بنابراین کنترل قند خون لازم است.
۲. در کودکان قبل از سن بلوغ و در افراد مسن، به دلیل حساسیت بیشتر به انسولین، خطر افت قند خون بیشتر است.
۳. سرنگ مناسب برای تعیین مقدار مصرف دقیق انسولین باید انتخاب شود، محل تزریق دقیقاً مشخص شده و در تزریقات مکرر محل تزریق تغییر داده شود.
۴. با تغییر رژیم غذایی، فعالیت بدنی یا بیماری نیاز به انسولین تغییر می‌کند.

مقدار مصرف انسولین

مطابق با نیاز بیمار به صورت زیر جلدی، داخل عضلانی یا داخل وریدی تزریق می‌شود.

اشکال داروییInjection:Insulin Regular ۱۰۰ IU/ml
Injection:Insulin Isophane (NPH) ۱۰۰ IU/ml
Injection: Insulin Biphasic Isophane ۱۰۰ IU/ml (Isophane Insulin ۷۰% + Insuline Regular ۳۰%)
Injection:Insuline Zinc ۱۰۰ IU/ml

موارد استفاده سفیکسیم

سفیکسیم در درمان عفونت‌های حاد ناشی از باکتری‌های حساس به این دارو مصرف می‌شود که شامل سوزاک، عفونت گوش میانی، فارنژیت، عفونت‌های بخش تحتانی دستگاه تنفسی و عفونت‌های مجاری ادراری می‌شود.

فارماكوكينتيك 

فقط ۴۰ تا ۵۰ درصد یک دوز خوراکی سفیکسیم به آهستگی جذب می‌شود. جذب این دارو در حضور غذا کاهش می‌یابد. اوج غلظت سرمی دارو ۶-۲ ساعت پس از مصرف خوراکی آن حاصل می‌شود. نیمه عمر پلاسمایی دارو ۴-۳ ساعت است که در صورت ابتلا به مشکل کلیوی افزایش می‌یابد. متابولیسم این دارو مشخص نشده است. حدود ۲۰ درصد از دارو به صورت تغییر نیافته از طریق کلیه‌ها و ۶۰ درصد از آن از راه‌های غیرکلیوی دفع می‌شود.

موارد منع مصرف سفیکسیم

در صورت وجود سابقه حساسیت به پنی‌سیلین‌ها، سفالوسپورین‌ها یا پنی‌سیلامین یا ابتلا به پورفیری، این دارو نباید مصرف شود.

مقدار مصرف سفیکسیم

بزرگسالان : مقدار ۴۰۰-۲۰۰ میلی گرم در روز به صورت خوراکی در یک یا چند نوبت مصرف می‌شود.
کودکان : در کودکان با وزن کمتر از ۵۰ کیلوگرم۸ mg/ kg ، در روز به صورت سوسپانسیون خوراکی در یک یا چند نوبت مصرف می‌شود.

اشکال داروییCoated F.C. Tablet:۲۰۰mg
Coated F.C. Tablet: ۴۰۰mg
Coated F.C. Tablet:۲۵۰mg
For Oral Suspension: ۱۰۰ mg /ml
For Pediatric Oral Suspension :۵۰ mg/ Sachet